O Pegaptanib é um aptâmero de RNA oligonucleotídico ligado a uma cadeia de polietilenoglicol (PEG). Aptâmeros são moléculas de ácido nucleico sintéticas que se dobram em estruturas tridimensionais específicas, permitindo ligação de alta afinidade a alvos proteicos.
Mecanismos principais:
- Ligação seletiva: Liga-se com alta especificidade à isoforma VEGF165, a principal forma envolvida na patogênese da neovascularização ocular
- Bloqueio de VEGF165: Impede a ligação de VEGF165 aos receptores VEGFR-1 e VEGFR-2 nas células endoteliais
- Inibição da angiogênese: Bloqueia proliferação, migração e permeabilidade de vasos sanguíneos anormais
- Redução do edema: Diminui permeabilidade vascular e edema macular
- Pegilação: A cadeia PEG aumenta meia-vida e estabilidade do aptâmero no vitreo