Aprovado FDA/EMA

Pegaptanib

Aptâmero anti-VEGF peguilado (Macugen). Oligonucleotídeo sintético que se liga seletivamente ao isoforma VEGF165, inibindo a angiogênese neovascular na degeneração macular relacionada à idade (DMRI/AMD).

Via
Intravitreal
Meia-Vida
~10 dias
Dose
0,3 mg (90 mcg)
Frequência
A cada 6 semanas

Mecanismo de Ação

O Pegaptanib é um aptâmero de RNA oligonucleotídico ligado a uma cadeia de polietilenoglicol (PEG). Aptâmeros são moléculas de ácido nucleico sintéticas que se dobram em estruturas tridimensionais específicas, permitindo ligação de alta afinidade a alvos proteicos.

Mecanismos principais:

  • Ligação seletiva: Liga-se com alta especificidade à isoforma VEGF165, a principal forma envolvida na patogênese da neovascularização ocular
  • Bloqueio de VEGF165: Impede a ligação de VEGF165 aos receptores VEGFR-1 e VEGFR-2 nas células endoteliais
  • Inibição da angiogênese: Bloqueia proliferação, migração e permeabilidade de vasos sanguíneos anormais
  • Redução do edema: Diminui permeabilidade vascular e edema macular
  • Pegilação: A cadeia PEG aumenta meia-vida e estabilidade do aptâmero no vitreo

Protocolo Oftalmológico

ParâmetroEspecificação
ViaInjeção intravitreal (para plano)
Dose0,3 mg (0,09 mg do aptâmero ativo)
Volume90 microlitros
FrequênciaA cada 6 semanas
AnestesiaAnestésico tópico + antisséptico povidona iodada

Nota: Procedimento realizado em sala estéril por oftalmologista especializado. Requer monitorização da pressão intraocular após injeção.

Contraindicações e Precauções

Riscos da Injeção Intravitreal

  • Endoftalmite: Infecção intraocular grave - prevenção com assepsia rigorosa
  • Descolamento de retina: Risco procedimental
  • Aumento da pressão intraocular: Monitorar após injeção
  • Hemorragia vítrea: Sangramento no humor vítreo
  • Trauma da lente: Risco de catarata traumática
  • Contraindicação: Infecção ocular ativa, uveíte ativa, glaucoma descompensado
  • Uso limitado atualmente (anti-VEGF mais novos são preferidos)
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Disclaimer Médico: As informações nesta ficha técnica são apenas para fins educacionais e de pesquisa. O Pegaptanib é um medicamento oftalmológico de uso exclusivamente médico.