Aprovado FDA/EMA

Lenalidomida

Análogo peptídico derivado da talidomida. Imunomodulador potente com atividade antineoplásica, antiangiogênica e pró-apoptótica. Principal tratamento para mieloma múltiplo e síndromes mielodisplásicas com deleção 5q.

Via de Administração
Oral
Meia-Vida
~3 horas
Dose
5-25 mg/dia
Ciclo
21 ON / 7 OFF

Mecanismo de Ação

A Lenalidomida é um análogo da talidomida (derivado de glutamida) com propriedades imunomoduladoras, antiangiogênicas e antineoplásicas. Age por múltiplas vias simultâneas:

Mecanismos principais:

  • Efeito sobre cereblon: Liga-se à proteína cereblon E3 ubiquitina ligase, resultando em degradação de IKZF1/3 e inibição de células mieloma
  • Ativação imunológica: Estimula atividade de células NK, T CD4+ e citotoxicidade dependente de anticorpo
  • Anti-angiogênese: Inibe a formação de vasos sanguíneos tumorais através da supressão de VEGF e bFGF
  • Modulação de citocinas: Reduz TNF-α, IL-6, IL-12 e aumenta IL-2 e IFN-γ
  • Apoptose direta: Induz morte celular em linhas de células tumorais dependentes de cereblon

Protocolo Clínico

Indicação Dose Esquema
Mieloma Múltiplo 25 mg/dia Dias 1-21 de cada ciclo de 28 dias
SMD com del(5q) 10 mg/dia Dias 1-21 de cada ciclo de 28 dias
Mantle Cell Lymphoma 25 mg/dia Dias 1-21 de cada ciclo de 28 dias
Linfoma Folicular 20 mg/dia Dias 1-21 de cada ciclo de 28 dias

Nota: Administrada com dexametasona em mieloma. Ajustar dose em insuficiência renal (CRCl 30-60: 10 mg; CRCl <30: 15 mg a cada 48h ou 5 mg/dia).

Contraindicações e Precauções Críticas

REMS - Sistema de Mitigação de Risco Obrigatório

  • Teratogenicidade: CAUSA DEFEITOS CONGÊNITOS GRAVE - contraindicada em gravidez
  • Tromboembolismo: Risco aumentado de TVP/TEP - profilaxia anticoagulante recomendada
  • Mielossupressão: Neutropenia e trombocitopenia severas - monitorar hemograma semanalmente
  • Hepatotoxicidade: Monitorar função hepática
  • Síndrome de lise tumoral: Hidratação adequada necessária
  • Segunda malignidade primária: Risco aumentado de hematológicas e sólidas
  • Reação cutânea grave: Síndrome de Stevens-Johnson relatada
  • Contraceção obrigatória: 4 semanas antes, durante e 4 semanas após o tratamento
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Disclaimer Médico: As informações nesta ficha técnica são apenas para fins educacionais e de pesquisa. A Lenalidomida é um medicamento citotóxico de alta especialidade com risco de teratogenicidade severa. Uso estritamente hospitalar com REMS ativo.